Síntese e atividade antiestafilocócica do derivado 2-acetóxil-1, 4-naftoquinona

Resumo

O derivado 2-acetóxi-1,4-nafcoquinona (DNQ), sintetizado por Ferreira, foi testado contra seis diferentes espécies de bactérias isoladas de pacientes do Hospital Universitário Antônio Pedro (HUAP). A droga exibiu atividade apenas contra cepas Gram-positivas (zonas de inibição ~ 12mm, em testes preliminares): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis. Para os isolados de S. aureus, as concentrações mínimas inibitórias (CMis) e mínimas bactericidas (CMBs) variaram de 16μ.g a 256μ.g/ ml e de 64μ.g a 512μ.g/ ml, respectivamente. Através da especcrofotometria de absorção em 560nm, DNQ originou cinéticas de inibição diretamente proporcionais às suas concentrações, com 2CMI promovendo resposta lítica (apenas na 1ª hora de tratamento) nas cepas sensíveis à oxacilina. Em nível de viabilidade celular (UFC/ ml), os efeitos do derivado também cresceram na razão direta do aumento de sua concentração, com 2x CMI acarretando uma resposta bactericida bem nítida (já na 21 hora de ação), contra as cepas sensíveis ao P-lactâmico. Apesar da menor atividade do DNQ em relação aos antibióticos de uso em clínica, estamos continuando os estudos com o derivado, agora, na tentativa de, através da modificação de sua estrutura, ampliar o seu espectro de ação e a sua atividade antibacteriana.